Новобиоцин

Posted by admin 29.11.2018 0 Comment(s) АНТИБИОТИКИ,

Новобиоцин, называемый также альбамицином, катомицином и биотексином – это антибиотик, вырабатываемый почвенными актиномицетами и открытый в середине 1950-х годов. Он относится к классу аминокумаринов наряду с кумермицином и клоробиоцином.

 

Новобиоцин – это ветеринарный антибиотик узкого спектра действия. Он активен против некоторых стафилококков, в том числе, золотистого, а также стрептококков, нейссерий, бруцелл, протеев, гемофильной палочки. Новобиоцин используют для дифференциации Staphylococcus epidermidis, чувствительного к новобиоцину и Staphylococcus saprophyticus, резистентного к нему. В медицине его применяют для лечения инфекций, вызванных бактериями, резистентными к иным антибиотикам. В ветеринарии новобиоцин используют в комбинации с другими препаратами для лечения маститов и заболеваний кожи у крупного рогатого скота, а также респираторных заболеваний у собак и кошек.

 

Механизм действия новобиоцина обусловлен его способностью ингибировать фермент ДНК-гиразу, участвующую в репликации бактериальной ДНК. Подобным же образом действуют хинолоны. В низких концентрациях это обуславливает бактериостатический эффект, в высоких – бактерицидный. У эукариотов новобиоцин ингибирует активность других ферментов, участвующих в репликации ДНК – топоизомераз. Это усиливает эффективность некоторых веществ, используемых для лечения онкологических заболеваний.

 

Тетрациклиновые антибиотики, подавляющие синтез белка бактериальными клетками, действуют сильнее в присутствии новобиоцина. Обратное также верно: в комбинации с тетрациклинами новобиоцин более эффективен. Такое взаимодействие называют синергией.

 

Новобиоцин хорошо всасывается в ЖКТ. У собак его максимальная концентрация в сыворотке крови устанавливается через 4 часа, у мышей – в течение 1 часа, у человека – в течение 2-4 часов. Метаболизируется он преимущественно в печени и выводится в основном с желчью и фекалиями и, в незначительных количествах, с мочой. Этот антибиотик переходит в плевральную, перитониальную, синовиальную жидкости, а также в молоко.

 

Новобиоцин малотоксичен для млекопитающих. Его ЛД50 для мышей при пероральном употреблении составила около 1000 мг/кг массы тела, у крыс – около 3200 мг/кг массы тела. К побочным эффектам новобиоцина у человека относятся тошнота, рвота, диарея, а также анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и реакции гиперчувствительности, в том числе, крапивница. При наружном применении частота побочных действий ниже, чем при пероральном.

 

Хроническую токсичность новобиоцина исследовали на мышах, крысах и собаках. В одном 90-дневном исследовании на мышах у животных отмечали снижение массы яичников, зависящее от дозы, однако во втором исследовании подобный эффект не был зафиксирован. У собак отмечали частую рвоту, а также изменение некоторых показателей при анализе мочи, в частности, присутствие в ней белка.

 

В 2018 году была разработана методика определения новобиоцина в продукции животного происхождения хроматографическими методами.